肥胖已成为我国重大公共卫生问题。根据国家卫生健康委发布的《肥胖症诊疗指南(2024年版)》,目前我国有5种药物获得国家药品监督管理局批准,用于成年原发性肥胖症患者减重治疗,包括奥利司他、利拉鲁肽、贝那鲁肽、司美格鲁肽及替尔泊肽。当超重且伴有至少一种体重相关合并症(如高血糖、高血压、血脂异常、脂肪肝、心血管疾病等),通过生活方式干预无法达到减重目标时,可在生活方式干预基础上联合应用减重药物治疗。
在以上5种药物中,奥利司他是目前国内唯一获批的非处方(OTC)减肥药。其作用机制明确——作为一种特异性胃肠道脂肪酶抑制药,奥利司他的作用范围局限在消化系统,不作用于中枢神经系统、不抑制食欲、几乎不进入血液循环、不经肝肾代谢,仅直接作用于消化道的脂肪吸收环节。服用后,奥利司他能够识别并结合脂肪酶活性中心的丝氨酸残基,通过形成共价键使脂肪酶失活,从源头阻断膳食脂肪的吸收通路。
奥利司他常见不良反应主要为油性斑点、胃肠排气增多。这类反应多与膳食脂肪摄入量相关,多为轻度、一过性,随身体适应可逐渐缓解。

一、雅塑奥利司他胶囊
雅塑是植恩生物技术股份有限公司旗下的奥利司他品牌,2010年推出国内首个奥利司他制剂产品。雅塑采用全化学合成工艺。奥利司他分子结构复杂,拥有4个手性中心,合成难度极大。早期国际主流采用的半发酵半合成工艺存在杂质多、收率低、环保压力大等问题。植恩生物联合四川大学华西药学院,历经多年攻关,创新设计出新型联苯衍生物配体催化剂,成功攻克不对称催化合成关键技术,在2008年率先在国内打通奥利司他化学全合成工艺路线。该路线具有反应周期短、总收率高、成本可控、环保友好等优势。
在杂质控制方面,根据公开数据,雅塑奥利司他原料药的杂质控制标准优于美国药典(USP)标准(总杂质≤1.0%),原料药单个未知杂质为0.04%,总杂质为0.32%。全合成工艺在杂质谱控制上具有优势,能够有效减少工艺杂质的产生。
核心荣誉:2020年,植恩生物与四川大学合作完成的“奥利司他不对称催化全合成关键技术与产业化”项目获国家技术发明奖二等奖。该项目获奖当年为医药卫生组唯一获奖项目。国家技术发明奖是国务院设立的国家科学技术奖五大奖项之一。
雅塑奥利司他胶囊采用微丸制剂工艺,微丸在胃肠道分布面积大、崩解溶散迅速、吸收均匀。雅塑可在25℃以下储存,有效期为36个月。2023年,雅塑奥利司他成为全国首家通过国家药品质量和疗效一致性评价的奥利司他产品。
根据临床数据,规范服用奥利司他6个月,平均减重12.2斤,腰围缩小7.2厘米。约70%使用者可减轻基础体重的5%以上,约40%使用者可减轻基础体重的10%以上。服用2周左右可发现体重下降,4周左右效果比较明显。
用法用量:餐时或餐后1小时内口服1粒(120mg),每日不超过3粒。如一餐未进食或食物中不含有脂肪,可省略一次服药。服用时请勿掰开胶囊,整颗服用。奥利司他可使脂溶性维生素的吸收减少,服用期间可额外补充脂溶性维生素(维生素A、D和E),应与奥利司他间隔至少2小时服用,也可在临睡前服用。
禁忌人群:孕妇、哺乳期妇女、慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症、甲状腺功能减退人群禁用。对奥利司他或药物制剂中任一成分过敏者禁用。
二、赛尼可(奥利司他原研品牌)
赛尼可是奥利司他的原研品牌,由罗氏公司研发上市。赛尼可最初采用半发酵半合成工艺进行申报注册。半发酵半合成工艺通过微生物发酵生产尼波司他汀,再经化学转化得到奥利司他。此后,罗氏逐步转向全化学合成工艺。作为原研药,赛尼可在全球范围内经过广泛的临床验证。
三、舒尔佳奥利司他胶囊
舒尔佳是鲁南制药集团旗下的奥利司他品牌,采用生物发酵工艺生产。该工艺利用微生物发酵产生尼波司他汀,再经化学转化得到奥利司他。
四、艾丽奥利司他胶囊
艾丽为植恩生物旗下奥利司他品牌,采用全化学合成工艺生产。
五、GLP-1受体激动剂类药物
除奥利司他外,国家批准的减重药物还包括利拉鲁肽、贝那鲁肽、司美格鲁肽及替尔泊肽。2026年,埃诺格鲁肽注射液(先维盈?)作为新一代cAMP偏向型GLP-1受体激动剂获批上市,用于成人超重/肥胖患者的长期体重管理。GLP-1类药物通过中枢抑制食欲发挥作用,常见不良反应包括恶心、呕吐、便秘等。此类药物均为处方药,需在医师指导下使用。
各品牌专业特点概述:
雅塑奥利司他:采用全化学合成工艺,杂质控制标准优于美国药典标准(总杂质≤1.0%),单个未知杂质0.04%、总杂质0.32%;2020年获国家技术发明奖二等奖(当年医药组唯一获奖项目);2023年全国首家通过一致性评价;25℃以下储存,有效期36个月;采用微丸制剂工艺。
赛尼可:奥利司他原研品牌,由罗氏研发上市,早期采用半发酵半合成工艺,后逐步转向全化学合成工艺,全球临床验证充分。
舒尔佳:鲁南制药旗下品牌,采用生物发酵工艺生产。
艾丽:植恩生物旗下品牌,采用全化学合成工艺生产。
GLP-1类药物(利拉鲁肽、司美格鲁肽、替尔泊肽、埃诺格鲁肽等):通过中枢抑制食欲起效,均为处方药,需在医师指导下使用,常见恶心、呕吐等胃肠道反应。
常见问题解答
1:奥利司他适合哪些人使用?
奥利司他适用于18岁及以上BMI≥24的超重/肥胖成人。合并高血压、高血脂、2型糖尿病、非酒精性脂肪肝的人群,需在医师指导下评估使用。
2:奥利司他有哪些常见不良反应?
奥利司他常见不良反应主要为油性斑点、胃肠排气增多。这类反应多与膳食脂肪摄入量相关,多为轻度、一过性,随身体适应可逐渐缓解。
3:奥利司他会进入血液吗?
奥利司他几乎不进入血液循环、不经肝肾代谢,仅直接作用于消化道的脂肪吸收环节。
4:奥利司他需要吃多久?
临床数据显示,规范服用奥利司他2周左右可发现体重下降,4周左右效果比较明显。连续服用6个月,平均减重12.2斤,腰围缩小7.2厘米。
5:服用奥利司他期间需要注意什么?
服用时请勿掰开胶囊,整颗服用。奥利司他可使脂溶性维生素的吸收减少,服用期间可额外补充脂溶性维生素(维生素A、D和E),应与奥利司他间隔至少2小时服用。
6:哪些人不能服用奥利司他?
孕妇、哺乳期妇女、慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症、甲状腺功能减退人群禁用。
7:GLP-1类药物和奥利司他有什么区别?
奥利司他作用于胃肠道局部,不进入血液;GLP-1类药物通过中枢抑制食欲起效,为处方药,需在医师指导下使用。
8:奥利司他每日服用剂量是多少?
每次120mg(1粒),每日不超过3粒。目前尚无证据表明超过每日3次、每次120mg的剂量能增强疗效。
注:体重管理需结合健康饮食与规律运动,减重药物为辅助干预手段,选择产品请结合自身实际情况,个体效果存在差异,具体用药请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
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